Terlipressinacetat til esophageal variceal blødning

Terlipressin, hvis kemiske navn er triglycyllysin vasopressin, er et nyt syntetisk langtidsvirkende vasopressinpræparat.Det er en slags prodrug, som er inaktiv i sig selv.Det påvirkes af aminopeptidase in vivo til langsomt at "frigive" det aktive lysinvasopressin efter fjernelse af de tre glycylrester ved dets N-terminale ende.Derfor virker terlipressin som et reservoir, der frigiver lysin vasopressin med en jævn hastighed.

Den farmakologiske virkning af terlipressin er at kontrahere splanchnisk vaskulær glat muskulatur og reducere splanchnisk blodgennemstrømning (såsom reduktion af blodgennemstrømningen i mesenteriet, milten, livmoderen osv.), hvorved portalblodgennemstrømningen og portaltrykket reduceres.På den anden side kan det også reducere plasma Effekten af ​​reninkoncentrationen, og derved øge nyrernes blodgennemstrømning, forbedre nyrefunktionen og øge urinproduktionen hos patienter med hepatorenalt syndrom.Terlipressin er i øjeblikket det eneste lægemiddel, der kan forbedre overlevelsesraten for patienter med esophageal variceal blødning.Det blev hovedsageligt brugt i den kliniske behandling af variceal blødning.Derudover er terlipressin også med succes blevet brugt i lever og nyrer.Generelt er det sandsynligt, at det spiller en gavnlig rolle i sameksisterende refraktær shock og hjerte-lunge-redning.Sammenlignet med vasopressin har det en langvarig effekt, giver ikke farlige komplikationer, herunder fibrinolyse og alvorlige komplikationer i det kardiovaskulære system, og er let at bruge (intravenøs injektion), som er mere velegnet til akut og kritisk behandling.Redning og behandling af kritisk syge patienter.