Navn | Ganirelix-acetat |
CAS nummer | 123246-29-7 |
Molekylær formel | C80H113ClN18O13 |
Molekylær vægt | 1570,34 |
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla-NH2;Ganirelixum;ganirelixacetat;GANIRELIX;Ganirelix Acetate USP/EP/
Ganirelix er en syntetisk decapeptidforbindelse, og dens acetatsalt, Ganirelixacetat, er en gonadotropin-frigivende hormon (GnRH) receptorantagonist.Aminosyresekvensen er: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro- D-Ala-NH2.Hovedsageligt klinisk bruges det til kvinder, der gennemgår assisteret reproduktionsteknologi kontrollerede ovariestimuleringsprogrammer for at forhindre for tidlige luteiniserende hormontoppe og til at behandle fertilitetsforstyrrelser på grund af denne årsag.Lægemidlet har karakteristika af færre bivirkninger, høj graviditetsrate og kort behandlingsperiode og har åbenlyse fordele sammenlignet med lignende lægemidler i klinisk praksis.
Den pulserende frigivelse af gonadotropin-frigivende hormon (GnRH) stimulerer syntesen og sekretionen af LH og FSH.Hyppigheden af LH-impulser i den midterste og sene follikelfase er ca. 1 pr. time.Disse pulser afspejles i forbigående stigninger i serum LH.I midten af menstruationsperioden forårsager den massive frigivelse af GnRH en stigning i LH.Midmenstruel LH-stigning kan udløse adskillige fysiologiske reaktioner, herunder: ægløsning, meiotisk genoptagelse af oocytter og dannelse af corpus luteum.Dannelsen af corpus luteum får serumprogesteronniveauerne til at stige, mens østradiolniveauet falder.Ganirelixacetat er en GnRH-antagonist, der kompetitivt blokerer GnRH-receptorer på hypofysegonadotrofer og efterfølgende transduktionsveje.Det frembringer en hurtig, reversibel hæmning af gonadotropinsekretion.Den hæmmende effekt af ganirelixacetat på hypofyse-LH-sekretion var stærkere end på FSH.Ganirelix-acetat kunne ikke inducere den første frigivelse af endogene gonadotropiner, hvilket var i overensstemmelse med antagonisme.Fuldstændig genopretning af hypofyse-LH- og FSH-niveauer forekom inden for 48 timer efter, at ganirelixacetat blev seponeret.