Navn | Atosiban |
CAS nummer | 90779-69-4 |
Molekylær formel | C43H67N11O12S2 |
Molekylær vægt | 994,19 |
EINECS nummer | 806-815-5 |
Kogepunkt | 1469,0±65,0 °C (forudsagt) |
Massefylde | 1,254±0,06 g/cm3 (forudsagt) |
Opbevaringsforhold | -20°C |
Opløselighed | H2O: ≤100 mg/ml |
Atosibanacetat er et disulfidbundet cyklisk polypeptid bestående af 9 aminosyrer.Det er et modificeret oxytocinmolekyle i position 1, 2, 4 og 8. N-terminalen af peptidet er 3-mercaptopropionsyre (thiol og sulfhydrylgruppen i [Cys]6 danner en disulfidbinding), C-terminalen er i form af et amid, den anden aminosyre ved N-terminalen er en ethyleret modificeret [D-Tyr(Et)]2, og atosibanacetat bruges i medicin som eddike. Det findes i form af et syresalt, almindeligvis kendt som atosibanacetat.
Atosiban er en kombineret oxytocin- og vasopressin V1A-receptorantagonist, hvor oxytocinreceptoren strukturelt ligner vasopressin V1A-receptoren.Når oxytocinreceptoren er blokeret, kan oxytocin stadig virke gennem V1A-receptoren, så det er nødvendigt at blokere de ovennævnte to receptorveje på samme tid, og en enkelt antagonisme af en receptor kan effektivt hæmme livmoderkontraktion.Dette er også en af hovedårsagerne til, at β-receptoragonister, calciumkanalblokkere og prostaglandinsyntasehæmmere ikke effektivt kan hæmme livmoderkontraktioner.
Atosiban er en kombineret receptorantagonist af oxytocin og vasopressin V1A, dens kemiske struktur ligner de to, og den har en høj affinitet til receptorer og konkurrerer med oxytocin- og vasopressin V1A-receptorer og blokerer derved virkningsvejen for oxytocin og vasopressin og reducerer livmodersammentrækninger.