Leuprorelinacetat regulerer udskillelsen af gonadale hormoner
Produktdetaljer
| Navn | Leuprorelin |
| CAS nummer | 53714-56-0 |
| Molekylær formel | C59H84N16O12 |
| Molekylær vægt | 1209,4 |
| EINECS nummer | 633-395-9 |
| Specifik rotation | D25 -31,7° (c = 1 i 1 % eddikesyre) |
| Massefylde | 1,44±0,1 g/cm3 (forudsagt) |
| Opbevaringstilstand | -15°C |
| Form | Pænt |
| Surhedskoefficient | (pKa) 9,82±0,15 (forudsagt) |
| Vandopløselighed | Opløseligt i vand ved 1 mg/ml |
Synonymer
LH-RHLEUPROLID;LEUPROLID;LEUPROLID(MENNESKELIG);LEUPRORELIN;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LUTEINISERENDE HORMON-FRIGØRENDE HORMONMENNESKE;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NINHETING-HORMONEZING9)-HORMONEZING-HORMONE DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINISERENDE HORMON-FRIGENDE FAKTOR;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH(HUMAN)
Farmakologisk virkning
Leuprolide, goserelin, triprelin og nafarelin er flere lægemidler, der almindeligvis anvendes i klinisk praksis til at fjerne æggestokke til behandling af præmenopausal brystkræft og prostatacancer.(benævnt GnRH-a-lægemidler), GnRH-a-lægemidler ligner i struktur GnRH og konkurrerer med hypofyse-GnRH-receptorer.Det vil sige, at gonadotropinet, der udskilles af hypofysen, falder, hvilket fører til et signifikant fald i det kønshormon, der udskilles af æggestokken.
Leuprolide er en gonadotropin-frigivende hormon (GnRH) analog, et peptid sammensat af 9 aminosyrer.Dette produkt kan effektivt hæmme funktionen af hypofyse-gonadesystemet, modstanden over for proteolytiske enzymer og affiniteten til hypofysen GnRH-receptor er stærkere end GnRH, og aktiviteten til at fremme frigivelsen af luteiniserende hormon (LH) er omkring 20 gange så stor som af GnRH.Det har også en stærkere hæmmende effekt på hypofyse-gonadefunktionen end GnRH.I den indledende fase af behandlingen kan follikelstimulerende hormon (FSH), LH, østrogen eller androgen øges midlertidigt, og derefter, på grund af hypofysens nedsatte reaktionsevne, hæmmes sekretionen af FSH, LH og østrogen eller androgen, resulterer i afhængighed af kønshormoner.Seksuelle sygdomme (såsom prostatacancer, endometriose osv.) har en terapeutisk effekt.
På nuværende tidspunkt bruges acetatsaltet af leuprolid hovedsageligt klinisk, fordi ydeevnen af leuprolidacetat er mere stabil ved stuetemperatur.Væske skal kasseres.Det kan bruges til lægemiddelkastrationsbehandling af endometriose og uterusfibromer, central tidlig pubertet, præmenopausal brystkræft og prostatacancer, og også til funktionel uterinblødning, der er kontraindiceret eller ineffektiv til konventionel hormonbehandling.Det kan også bruges som præmedicinering før endometrieresektion, som jævnt kan fortynde endometriet, reducere ødem og reducere vanskeligheden ved operation.
