Terlipressinacetat til esophageal variceal blødning

Terlipressin, hvis kemiske navn er triglycyllysin vasopressin, er en ny syntetisk langtidsvirkende vasopressinpræparat. Det er en slags prodrug, som er inaktiv af sig selv. Det handles af aminopeptidase in vivo for langsomt at "frigive" den aktive lysinvasopressin efter at have fjernet de tre glycylrester ved dens N-terminus. Derfor fungerer terlipressin som et reservoir, der frigiver lysin vasopressin med en stabil hastighed.

Den farmakologiske virkning af terlipressin er at sammentrække splanchnic vaskulær glat muskel og reducere splanchnic blodgennemstrømning (såsom reduktion af blodgennemstrømningen i mesenteriet, milten, livmoderen osv.), Derved reducerer portalens blodgennemstrømning og portaltryk. På den anden side kan det også reducere plasma effekten af ​​reninkoncentration, hvilket øger nyreblodstrømmen, forbedrer nyrefunktionen og øger urinproduktionen hos patienter med hepatorenalsyndrom. Terlipressin er i øjeblikket det eneste lægemiddel, der kan forbedre overlevelsesraten for patienter med esophageal variceal blødning. Det blev hovedsageligt anvendt til klinisk behandling af variceal blødning. Derudover er terlipressin også blevet brugt med succes i leveren og nyre. Generelt vil det sandsynligvis spille en gavnlig rolle i sameksisterende refraktært chok og hjerte -lungeredning. Sammenlignet med vasopressin har det en langvarig virkning, forårsager ikke farlige komplikationer, herunder fibrinolyse og alvorlige komplikationer i det kardiovaskulære system og er enkel at bruge (intravenøs injektion), som er mere velegnet til akut og kritisk pleje. Redning og behandling af kritisk syge patienter.