Terlipressinacetat til øsofageal variceal blødning

Terlipressin, hvis kemiske navn er triglycyllysinvasopressin, er et nyt syntetisk langtidsvirkende vasopressinpræparat. Det er en slags prodrug, som er inaktivt i sig selv. Det påvirkes in vivo af aminopeptidase til langsomt at "frigive" det aktive lysinvasopressin efter fjernelse af de tre glycylrester ved dets N-terminal. Derfor fungerer terlipressin som et reservoir, der frigiver lysinvasopressin med en stabil hastighed.

Terlipressins farmakologiske virkning er at trække den splanchniske, vaskulære glatte muskulatur sammen og reducere den splanchniske blodgennemstrømning (såsom at reducere blodgennemstrømningen i mesenteriet, milten, livmoderen osv.), hvorved portalblodgennemstrømningen og portaltrykket reduceres. På den anden side kan det også reducere plasmakoncentrationen af ​​renin og derved øge nyreblodgennemstrømningen, forbedre nyrefunktionen og øge urinproduktionen hos patienter med hepatorenalt syndrom. Terlipressin er i øjeblikket det eneste lægemiddel, der kan forbedre overlevelsesraten for patienter med øsofageal variceblødning. Det har hovedsageligt været anvendt i klinisk behandling af variceblødning. Derudover er terlipressin også blevet anvendt med succes i lever og nyrer. Generelt er det sandsynligt, at det spiller en gavnlig rolle i samtidig refraktært shock og hjerte-lunge-redning. Sammenlignet med vasopressin har det en langvarig virkning, forårsager ikke farlige komplikationer, herunder fibrinolyse og alvorlige komplikationer i det kardiovaskulære system, og er nem at bruge (intravenøs injektion), hvilket er mere egnet til akut og kritisk pleje. Redning og behandling af kritisk syge patienter.