Tianeptin til 5-HT-system, sedation, anti-acetylcholin og kardiotoksicitet til depression

Farmakologisk effekt

1. Antidepressivmekanismen for dette produkt er forskellig fra den traditionelle TCA. Det kan øge optagelsen af ​​5-HT i den synaptiske spalte, men har en svagere effekt på genoptagelse af 5-HT og Na. Kan have effekten af ​​at forbedre 5-HT neuronal transmission. Det har ingen affinitet for M-receptorer, H1, α1 og α2-NA-receptorer.
2. Antidepressiv effektivitet af dette produkt svarer til TCA's, og dets sikkerhed og tolerabilitet er bedre end TCA (tricykliske antidepressiva). Effektiviteten af ​​dette produkt ligner den hos SSRI -fluoxetin.
3. eksperimenter i animalsk medicin har vist, at det kan: øge den spontane aktivitet af pyramidale celler i hippocampus og fremskynde genvindingen af ​​dens funktion efter inhibering; Forøg reabsorptionen af ​​5-hydroxytryptamin med neuroner i cerebral cortex og hippocampus.

Toksikologi forskning

- Akutte, subakutte og langsigtede toksicitetstest: Ingen ændringer i biologi, leverfunktion, patologisk anatomi.
- Reproduktiv toksicitet og teratogenicitetstest: Tianeptin har ingen indflydelse på den behandlede forældres reproduktive evne og på fosteret og afkom.
- Mutagenicitetstest: Tianeptin har ingen mutagen virkning.

Bivirkning

- Epigastrisk smerte, mavesmerter, tør mund, anoreksi, kvalme, opkast, forstoppelse, flatulens;
- Søvnløshed, døsighed, mareridt, svaghed;
- takykardi, ekstrasystoler, prækordial smerte;
- svimmelhed, hovedpine, besvimelse, rysten, skylning af ansigtet;
- åndenød, følelse af overbelastning i halsen;
- Myalgi, rygsmerter osv.