Pregabalin til behandling af perifer neuralgi og adjuvansbehandling af lokaliserede partielle anfald
Produktdetaljer
| Navn | Pregabalin |
| CAS -nummer | 148553-50-8 |
| Molekylær formel | C8H17NO2 |
| Molekylvægt | 159.23 |
| EINECS -nummer | 604-639-1 |
| Kogepunkt | 274,0 ± 23,0 ° C. |
| Renhed | 98% |
| Opbevaring | Forseglet i tør, stuetemperatur |
| Form | Pulver |
| Farve | Hvid |
| Pakning | PE -taske+aluminiumspose |
Synonymer
3 (s)-(aminomethyl) -5-methylhexansyre; (3S) -3- (aminomethyl) -5-methylhexansyre; pregabalin; pregablin; 3- (aminomethyl) -5-methyl-hexansyre; prednisolonesodiumphosphat; (R ) -Pregabalin; (S) -pregabalin
Farmakologisk effekt
Farmakologisk effekt
Pregabalin har en god terapeutisk effekt på epilepsi. Undersøgelser af forskellige dyrepileptiske anfaldsmodeller har vist, at pregabalin kan forhindre epileptiske anfald, og dens aktive dosis er 3-10 gange lavere end gabapentin. Undersøgelser har fundet, at pregabalin kan reducere de sensoriske og motoriske rygmarvsreflekser af stimulering af rotte-tå-tå, reducere den relaterede opførsel af neuropatiske dyresmerter med diabetes, perifer nerveskade eller kemoterapi og hæmme eller reducere de smerterelaterede smerter forårsaget af Spinal stimuli. opførslen af. Dyrestudier har fundet, at pregabalin kan have fordele i kombination med opioider. Pregabalin giver en ny mulighed til klinisk behandling af neuropatisk smerte.
Mekanisme
Pregabalin kan reducere den calciumafhængige frigivelse af nogle neurotransmittere ved at modulere calciumkanalfunktion. Selvom pregabalin er et strukturelt derivat af den hæmmende neurotransmitter γ-aminobutyric acid (GABA), binder det ikke direkte til GABAA, GABAB eller benzodiazepinreceptorer og øger ikke GABAA i kultiverede neuroner reaktion, ikke ændrer koncentrationen af gaba i de gaba i de Hjernen af rotter og har ingen akut effekt på GABA -optagelse eller nedbrydning. Undersøgelsen fandt imidlertid, at langvarig eksponering af dyrkede neuroner for pregabalin øgede densiteten af GABA -transportører og hastigheden af funktionel GABA -transport. Pregabalin blokerer ikke natriumkanaler, har ingen aktivitet på opioidreceptorer, ændrer ikke cyclooxygenase -aktivitet, har ingen aktivitet på dopamin og serotoninreceptorer og hæmmer ikke reaktiveringen af dopamin, serotonin eller norepinephrin. indtage.
Medicinsinteraktioner
1.. Det metaboliseres ikke af cytochrome P450 -systemet, derfor interagerer det sjældent med andre lægemidler. Det påvirker ikke farmakokinetikken af antiepileptiske lægemidler (såsom natriumvalproat, phenytoin, lamotrigin, carbazepin, phenobarbital, topiramat), orale prævention, orale hypoglykæmiske midler, diuretika og insulin.
2. Når dette produkt bruges sammen med oxycodon, reduceres dets genkendelsesfunktion, og motorisk funktionsskade vil blive forbedret.
3.. Det har en additiv effekt med Lorazepam og ethanol.
