IButamoren mesylat øger kropsvægtforøgelsen, serum IGF-1 og GH-niveauer

Beskrivelse

Ibramolen mesylat er et lægemiddel, der fungerer som en potent, oralt potent, vækststimulerende hormonsekretion, der efterligner virkningen af ​​GH for at stimulere endogene hormoner.

Fungere

Ibramolen-mesylat har vist sig at øge frigivelsen og produktionen af ​​vedvarende forøgede plasmaniveauer af nogle hormoner, herunder GH og insulinlignende vækstfaktor 1 (IGF-1), men påvirker ikke cortisolniveauer. Potentielle behandlinger, der i øjeblikket er under udvikling, reducerer niveauerne af disse hormoner, såsom hos børn eller ældre med væksthormonmangel, og humane studier har vist øget muskel- og knoglemineraltæthed, hvilket gør det til en lovende behandling af skrøbelige ældre voksne. Det ændrer også metabolismen af ​​kropsfedt, så det kan have anvendelser i behandlingen af ​​fedme.

In vivo -studier

IButamoren mesylat (5 mg/kg/dag) resulterer i en statistisk signifikant øger kropsvægtforøgelsen og øger serum IGF-1 og GH-niveauer hos hunde. IButamoren-mesylat resulterer i ingen signifikant stigning i CSF IGF-1 eller GH-niveauer på dage 7 eller 15 i undersøgelsen. Forbehandlingsmus med GH -blokke aktivering af disse neuroner af iButamoren mesylat (50 μg, IP). I knockout -musene undlader både GH og octreotid at hæmme iButamoren mesylataktivering af buede neuroner. Kronisk oral administration af MK-0677 er forbundet med signifikante stigninger i GH- og IGF-I-niveauer, der opretholdes i behandlingen af ​​behandlingen. GH-profilen efter MK-0677-administration består af episodiske stigninger over kontrol. MK-0677 øger de spidsede GH-koncentrationer signifikant efter oral administration. MK-0677 er en potent GH-sekretagoge, der inducerer en øjeblikkelig, stor, langvarig stigning i GH-niveauer, når det administreres oralt eller IV