Carbetocin til forebyggelse af livmoderkontraktioner og blødning efter fødslen
Produktdetaljer
| Navn | CARBETOCIN |
| CAS-nummer | 37025-55-1 |
| Molekylformel | C45H69N11O12S |
| Molekylvægt | 988,17 |
| EINECS-nummer | 253-312-6 |
| Specifik rotation | D -69,0° (c = 0,25 i 1M eddikesyre) |
| Kogepunkt | 1477,9±65,0 °C (forudsagt) |
| Tæthed | 1,218 ± 0,06 g/cm3 (forudsagt) |
| Opbevaringsforhold | -15°C |
| Form | pulver |
Synonymer
BUTYRYL-TYR(ME)-ILE-GLN-ASN-CYS-PRO-LEU-GLY-NH2, (SULFIDBINDING MELLEM BUTYRYL-4-YLANDCYS); BUTYRYL-TYR(ME)-ILE-GLN-ASN-CYS-PRO-LEU-GLY-NH2TRIFLUORACETATSALT; (BUTYRYL1, TYR(ME)2)-1-CARBAOXYTOC-INTRIFLUORACETATSALT; (BUTYRYL1, TYR(ME)2)-OXYTOCIN; (BUTYRYL1,TYR(ME)2)-OXYTOCINTRIFLUORACETATSALT; CARBETOCIN; CARBETOCINTRIFLUORACETATSALT; (2-O-METHYLTYROSIN)-DE-AMINO-1-CARBAOXYTOCIN
Biologisk aktivitet
Carbetocin, en oxytocin (OT) analog, er en oxytocin receptor agonist med en Ki på 7,1 nM. Carbetocin har en høj affinitet (Ki = 1,17 μM) for den kimære N-terminal af oxytocin receptoren. Carbetocin har potentiale til forskning i postpartum blødning. Carbetocin kan trænge ind i blod-hjerne-barrieren og har antidepressiv-lignende aktivitet ved at aktivere oxytocin receptorer i centralnervesystemet.
Fungere
Carbetocin er en syntetisk langtidsvirkende oxytocin 8-peptidanalog med agonistegenskaber, og dens kliniske og farmakologiske egenskaber ligner dem, der findes i naturligt forekommende oxytocin. Ligesom oxytocin binder carbetocin sig til hormonreceptorerne i den glatte muskulatur i livmoderen, hvilket forårsager rytmiske sammentrækninger i livmoderen, øger hyppigheden og øger livmodertonusen baseret på originalens sammentrækninger. Oxytocinreceptorniveauerne i livmoderen er lave i den ikke-gravide tilstand, stiger under graviditet og topper under fødslen. Derfor har carbetocin ingen effekt på den ikke-gravide livmoder, men har en potent kontraktil effekt på den gravide livmoder og den nydannede livmoder.
Ændringskontroller
Ændringer kontrolleres i henhold til proceduren. Baseret på påvirkning, risiko og alvor klassificeres ændringer som større, mindre og på stedet. Ændringer på stedet har en lille indvirkning på produktets sikkerhed og kvalitet og kræver derfor ikke godkendelse og underretning til kunden. Mindre ændringer har en moderat indvirkning på produktets sikkerhed og kvalitet og skal underrettes til kunden. Større ændringer har en højere indvirkning på produktets sikkerhed og kvalitet og kræver godkendelse fra kunden.
I henhold til proceduren startes ændringskontrollen med en ændringsansøgning, hvor ændringsdetaljerne og begrundelsen for ændringen beskrives. Evalueringen udføres derefter efter ansøgningen, hvilket udføres af de relevante afdelinger for ændringskontrollen. I mellemtiden klassificeres ændringskontrollen i større niveau, generelt niveau og mindre niveau. Efter passende evaluering samt klassificering skal alle niveauer af ændringskontroller godkendes af QA-chefen. Ændringskontrollen udføres efter godkendelse i henhold til handlingsplanen. Ændringskontrollen afsluttes endeligt, når QA bekræfter, at ændringskontrollen er blevet implementeret korrekt. Hvis det involverer klientunderretning, skal klienten underrettes rettidigt efter godkendelse af ændringskontrollen.
