Liraglutid antidiabetikere til blodsukkerkontrol CAS NO.204656-20-2
Produktdetaljer
| CAS | 204656-20-2 | Molekylær formel | C172H265N43O51 |
| Molekylær vægt | 3751,20 | Udseende | hvid |
| Opbevaringstilstand | Lysmodstand, 2-8 grader | Pakke | Aluminiumsfoliepose/hætteglas |
| Renhed | ≥98 % | Transport | Kølekæde og kølig opbevaringslevering |
Ingredienser af Liraglutid
Aktiv ingrediens:
Liraglutid (analog af humant glukagonlignende peptid-1 (GLP-1) produceret af gær gennem genetisk rekombinationsteknologi).
Kemisk navn:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-hexadecanoyl)))-GLP-1[7-37]
Andre ingredienser:
Dinatriumhydrogenfosfatdihydrat, propylenglycol, saltsyre og/eller natriumhydroxid (kun som pH-justeringer), phenol og vand til injektion.
Ansøgning
Type 2 diabetes
Liraglutid forbedrer kontrollen af blodsukkeret.Det reducerer måltidsrelateret hyperglykæmi (i 24 timer efter administration) ved at øge insulinsekretionen (kun), når det er nødvendigt ved at øge glukoseniveauet, forsinke mavetømning og undertrykke prandial glukagonsekretion.
Det er velegnet til patienter, hvis blodsukker stadig er dårligt kontrolleret efter den maksimalt tolererede dosis af metformin eller sulfonylurinstoffer alene.Det bruges i kombination med metformin eller sulfonylurinstoffer.
Det virker på en glukoseafhængig måde, hvilket betyder, at det kun vil stimulere insulinsekretion, når blodsukkerniveauet er højere end normalt, hvilket forhindrer "overskydning".Følgelig viser det en ubetydelig risiko for hypoglykæmi.
Det har potentiale til at hæmme apoptose og stimulere regenerering af betaceller (set i dyreforsøg).
Det nedsætter appetitten og hæmmer kropsvægtøgning, som vist i en head-to-head undersøgelse versus glimepirid.
Farmakologisk virkning
Liraglutid er en GLP-1-analog med 97 % sekvenshomologi med human GLP-1, som kan binde til og aktivere GLP-1-receptoren.GLP-1-receptoren er målet for naturligt forekommende GLP-1, et endogent inkretinhormon, der fremmer glucosekoncentrationsafhængig insulinsekretion fra pancreas-β-celler.I modsætning til naturligt forekommende GLP-1 er de farmakokinetiske og farmakodynamiske profiler af liraglutid hos mennesker egnede til en dosis én gang dagligt.Efter subkutan injektion omfatter dens mekanisme for forlænget virkning: selvassociering, der forsinker absorptionen;binding til albumin;Højere enzymstabilitet og dermed længere plasmahalveringstid.
Aktiviteten af liraglutid medieres af dets specifikke interaktion med GLP-1-receptoren, hvilket resulterer i en stigning i cyklisk adenosinmonophosphat (cAMP).Liraglutid stimulerer insulinsekretion på en glucosekoncentrationsafhængig måde, mens det reducerer overskydende glucagonsekretion på en glucosekoncentrationsafhængig måde.
Derfor, når blodsukkeret stiger, stimuleres insulinsekretionen, mens glukagonsekretionen hæmmes.I modsætning hertil reducerer liraglutid insulinudskillelsen under hypoglykæmi uden at påvirke glukagonudskillelsen.Den hypoglykæmiske mekanisme af liraglutid omfatter også en let forlængelse af gastrisk tømningstid.Liraglutid reducerer kropsvægt og kropsfedtmasse ved at reducere sult og energiindtag.
