Liraglutid-anti-diabetik til blodsukkerkontrol CAS No.204656-20-2

Type 2 diabetes

Liraglutid forbedrer kontrollen med blodsukker. Det reducerer måltidsrelateret hyperglykæmi (i 24 timer efter administration) ved at øge insulinsekretionen (kun), når det kræves ved at øge glukoseniveauet, forsinke gastrisk tømning og undertrykke prandial glukagon-sekretion.
Det er velegnet til patienter, hvis blodsukker stadig er dårligt kontrolleret efter den maksimale tolererede dosis af metformin eller sulfonylurinstoffer alene. Det bruges i kombination med metformin eller sulfonylurinstoffer.
Den virker på en glukoseafhængig måde, hvilket betyder, at den kun vil stimulere insulinsekretion, når blodglukoseniveauet er højere end normalt, hvilket forhindrer "overskridelse". Derfor viser det ubetydelig risiko for hypoglykæmi.
Det har potentialet til at hæmme apoptose og stimulere regenerering af beta -celler (set i dyreforsøg).
Det reducerer appetitten og hæmmer kropsvægtforøgelse, som vist i en head-to-head-undersøgelse kontra glimepirid.

Farmakologisk handling

Liraglutid er en GLP-1-analog med 97% sekvenshomologi til human GLP-1, som kan binde til og aktivere GLP-1-receptoren. GLP-1-receptoren er målet for nativt GLP-1, et endogent inkretinhormon, der fremmer glukosekoncentrationsafhængig insulinsekretion fra pancreas-ß-celler. I modsætning til indfødte GLP-1 er de farmakokinetiske og farmakodynamiske profiler af liraglutid hos mennesker velegnet til et doseringsregime en gang dagligt. Efter subkutan injektion inkluderer dens mekanisme til langvarig handling: selvassociation, der bremser absorption; Binding til albumin; Højere enzymstabilitet og dermed længere plasmahalveringstid.

Aktiviteten af ​​liraglutid medieres af dets specifikke interaktion med GLP-1-receptoren, hvilket resulterer i en stigning i cyklisk adenosinmonophosphat (CAMP). Liraglutid stimulerer insulinsekretion på en glukosekoncentrationsafhængig måde, samtidig med at det reducerer overskydende glukagon-sekretion på en glukosekoncentrationsafhængig måde.

Derfor, når blodsukkeret stiger, stimuleres insulinsekretion, mens glukagon -sekretion hæmmes. I modsætning hertil reducerer liraglutid insulinsekretion under hypoglykæmi uden at påvirke glucagon -sekretion. Den hypoglykæmiske mekanisme for liraglutid inkluderer også en let forlængelse af gastrisk tømningstid. Liraglutid reducerer kropsvægt og kropsfedtmasse ved at reducere sult og energiindtagelse.