Navn | Ganirelix acetat |
CAS -nummer | 123246-29-7 |
Molekylær formel | C80H113CLN18O13 |
Molekylvægt | 1570.34 |
Ac-dnal-dcpa-dpal-ser-tyr-dhar (ET2) -leu-har (ET2) -pro-dala -NH2; ganirelixum; ganirelix acetat; Ganirelix; Ganirelix acetat USP/EP/
Ganirelix er en syntetisk decapeptidforbindelse, og dets acetatsalt, Ganirelix acetat er et gonadotropin-frigivende hormon (GNRH) receptorantagonist. Aminosyresekvensen er: AC-D-2NAL-D-4CPA-D-3PAL-SER-Tyr-D-HOMOARG (9,10-ET2) -LEU-L-HOMOARG (9,10-ET2) -PRO-D-ALA-NH2. Hovedsageligt klinisk bruges det i kvinder, der gennemgår assisteret reproduktionsteknologi kontrollerede ovariestimuleringsprogrammer for at forhindre for tidlige luteiniserende hormontoppe og til at behandle fertilitetsforstyrrelser på grund af denne årsag. Lægemidlet har karakteristika ved mindre bivirkninger, høj graviditetsfrekvens og kort behandlingsperiode og har åbenlyse fordele sammenlignet med lignende lægemidler i klinisk praksis.
Den pulserende frigivelse af gonadotropin-frigivende hormon (GNRH) stimulerer syntesen og sekretionen af LH og FSH. Hyppigheden af LH -pulser i midten og sene follikulære faser er ca. 1 pr. Time. Disse pulser afspejles i kortvarige stigninger i serum LH. I midten af menstruationsperioden forårsager den massive frigivelse af GnRH en bølge af LH. Midmenstrual LH -bølge kan udløse adskillige fysiologiske responser, herunder: ægløsning, oocytmeiotisk genoptagelse og dannelse af corpus luteum. Dannelsen af corpus luteum får serumprogesteronniveauer til at stige, mens østradiolniveauer falder. Ganirelix -acetat er en GnRH -antagonist, der konkurrencedygtigt blokerer GnRH -receptorer på hypofyse gonadotrofer og efterfølgende transduktionsveje. Det producerer en hurtig, reversibel inhibering af gonadotropinsekretion. Den inhiberende virkning af ganirelixacetat på hypofyse LH -sekretion var stærkere end på FSH. Ganirelixacetat kunne ikke inducere den første frigivelse af endogene gonadotropiner, der var i overensstemmelse med antagonisme. Komplet genvinding af hypofyse LH- og FSH -niveauer forekom inden for 48 timer efter, at Ganirelix -acetat blev afbrudt.