Ganirelix Acetatpeptid API
Produktdetaljer
| Navn | Ganirelixacetat |
| CAS-nummer | 123246-29-7 |
| Molekylformel | C80H113ClN18O13 |
| Molekylvægt | 1570,34 |
Synonymer
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla-NH2;Ganirelixum;ganirelixacetat; GANIRELIX; Ganirelix Acetate USP/EP/
Beskrivelse
Ganirelix er en syntetisk decapeptidforbindelse, og dens acetatsalt, Ganirelixacetat, er en gonadotropinfrigivende hormon (GnRH)-receptorantagonist. Aminosyresekvensen er: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D-Ala-NH2. Det anvendes primært klinisk til kvinder, der gennemgår assisteret reproduktionsteknologi (ASSISTENT REPRODUKTIONSTESTER) for at forhindre for tidlige luteiniserende hormontoppe og til behandling af fertilitetsforstyrrelser på grund af denne årsag. Lægemidlet har færre bivirkninger, høj graviditetsrate og kort behandlingsperiode og har åbenlyse fordele sammenlignet med lignende lægemidler i klinisk praksis.
Farmakologisk virkning
Den pulserende frigivelse af gonadotropinfrigivende hormon (GnRH) stimulerer syntesen og sekretionen af LH og FSH. Hyppigheden af LH-pulser i den midterste og sene follikulære fase er cirka 1 i timen. Disse pulser afspejles i forbigående stigninger i serum-LH. I midten af menstruationen forårsager den massive frigivelse af GnRH en stigning i LH. Den midtmenstruelle LH-stigning kan udløse flere fysiologiske reaktioner, herunder: ægløsning, genoptagelse af oocyt-meotisk aktivitet og dannelse af corpus luteum. Dannelsen af corpus luteum får serumprogesteronniveauer til at stige, mens østradiolniveauer falder. Ganirelixacetat er en GnRH-antagonist, der kompetitivt blokerer GnRH-receptorer på hypofysegonadotrofer og efterfølgende transduktionsveje. Det producerer en hurtig, reversibel hæmning af gonadotropinsekretion. Den hæmmende effekt af ganirelixacetat på hypofyse-LH-sekretion var stærkere end på FSH. Ganirelixacetat inducerede ikke den første frigivelse af endogene gonadotropiner, hvilket stemmer overens med antagonisme. Fuldstændig genopretning af hypofysens LH- og FSH-niveauer forekom inden for 48 timer efter seponering af ganirelixacetat.
