Navn | Daptomycin |
CAS nummer | 103060-53-3 |
Molekylær formel | C72H101N17O26 |
Molekylær vægt | 1620,67 |
EINECS nummer | 600-389-2 |
Smeltepunkt | 202-204°C |
Kogepunkt | 2078,2±65,0 °C (forudsagt) |
Massefylde | 1,45±0,1 g/cm3 (forudsagt) |
Flammepunkt | 87℃ |
Opbevaringsforhold | Forseglet i tørt, Opbevares i fryser, under -20°C |
Opløselighed | Methanol: opløselig 5mg/ml |
Surhedskoefficient | (pKa) 4,00±0,10 (forudsagt) |
Form | pulver |
Farve | farveløs til svag gul |
N-[N-(1-Oxodecyl)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-cyclo[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp- Gly-D-Ser-[(3R)-3-methyl-L-Glu-]-4-(2-aminophenyl)-4-oxo-L-Abu-];N-[N-Decanoyl-L-Trp- D-Asn-L-Asp-]-cyclo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-methyl-L- Glu-]-3-(2-aminobenzoyl)-L-Ala-];N-(1-Oxodecyl)-L-tryptophyl-D-asparaginyl-L-a-aspartyl-L-threonylglycyl-L-ornithinyl-L- a-aspartyl-D-alanyl-L-a-aspartylglycyl-D-seryl-(3R)-3-methyl-L-a-glutamyl-a,2-diamino-y-oxo-benzenbutansyre(13-4)lacton; DAPOMYCINE;Dapcin;Daptomycin,>=99%;DaptomycinReadyMade Solution;Daptomycin(LY146032)
Antibiotikummet daptomycin er et cyklisk lipopeptidantibiotikum med en ny struktur udvundet af fermenteringsbouillonen fra Streptomyces (S. reseosporus), som hæmmer biosyntesen af bakteriel cellevægspeptidoglycan ved at forstyrre transporten af aminosyrer i cellemembranen.Ændring af egenskaberne af den cytoplasmatiske membran kan forstyrre bakteriel membranfunktion på flere måder og hurtigt dræbe Gram-positive bakterier.Ud over dets evne til at virke på de fleste klinisk relevante Gram-positive bakterier, er daptomycin vigtigere for isolerede stammer, der har vist resistens over for methicillin, vancomycin og linezolid in vitro.Det har potent aktivitet, og denne egenskab har meget vigtige kliniske implikationer for kritisk syge inficerede patienter.Eosinofil lungebetændelse er en sjælden og meget alvorlig sygdom med symptomer som feber, hoste, åndenød og åndedrætsbesvær.
Daptomycin har god bakteriostatisk aktivitet mod forskellige antibiotika-resistente bakterier, såsom MIC=0,06-0,5 μg/ml for methicillin-resistente Staphylococcus aureus (MRSA) og methicillin-resistente Staphylococcus aureus (MRSA).MIC=0,0625~1μg/ml for bakterier, MIC=0,12~0,5μg/ml for oxacillin-resistente Staphylococcus epidermidis, MIC=2,5μg/ml for enterococcus meget resistente over for aminoglycosid-antibiotika, MIC=2. af Enterococcus er 0,5~1μg/ml, og MIC for Enterococcus resistente over for glycopeptidantibiotika er 1~2μg/ml.