Caspofungin til svampedræbende infektioner
Produktdetaljer
| Navn | Caspofungin |
| CAS nummer | 162808-62-0 |
| Molekylær formel | C52H88N10O15 |
| Molekylær vægt | 1093,31 |
| EINECS nummer | 1806241-263-5 |
| Kogepunkt | 1408,1±65,0 °C (forudsagt) |
| Massefylde | 1,36±0,1 g/cm3 (forudsagt) |
| Surhedskoefficient | (pKa) 9,86±0,26 (forudsagt) |
Synonymer
CS-1171;Caspofungin;CASPOFUNGIN;CASPORFUNGIN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoethyl)aMino]-N2-(10,12-diMethyl-1-oxotetradecyl)-4-hydroxy- L-ornithin]-5-[(3R)-3-hydroxy-L-ornithin]-;CaspofunginMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Kemiske egenskaber
Caspofungin var det første echinocandin godkendt til behandling af invasive svampeinfektioner.In vitro og in vivo eksperimenter bekræftede, at caspofungin har god antibakteriel aktivitet mod vigtige opportunistiske patogener - Candida og Aspergillus.Caspofungin kan sprænge cellevæggen ved at hæmme syntesen af 1,3-β-glucan.Klinisk har caspofungin en god effekt på behandlingen af forskellige candidiasis og aspergillose.
Effekt
(1,3)-D-glucansyntase er en nøglekomponent i svampecellevægssyntese, og caspofungin kan udøve en svampedræbende virkning ved ikke-kompetitivt at hæmme dette enzym.Efter intravenøs administration falder plasma-lægemiddelkoncentrationen hurtigt på grund af vævsfordeling, efterfulgt af en gradvis genfrigivelse af lægemidlet fra vævet.Metabolismen af caspofungin steg med stigende dosis og var dosisrelateret i tiden til steady state med flere doser.For at opnå effektive terapeutiske niveauer og undgå lægemiddelakkumulering bør der derfor administreres en første startdosis efterfulgt af en vedligeholdelsesdosis.Ved samtidig brug af cytochrom p4503A4-inducere, såsom rifampicin, carbamazepin, dexamethason, phenytoin osv., anbefales det at øge vedligeholdelsesdosis af caspofungin.
Indikationer
FDA-godkendte indikationer for caspofungin omfatter: 1. Feber med neutropeni: defineret som: feber >38°C med absolut neutrofiltal (ANC) ≤500/ml eller med ANC ≤1000/ml, og det forudsiges, at det kan reduceres til under 500/ml.Ifølge anbefalingen fra Infectious Diseases Society of America (IDSA), selvom patienter med vedvarende feber og neutropeni er blevet behandlet med bredspektrede antibiotika, anbefales højrisikopatienter stadig at bruge empirisk antifungal terapi, herunder caspofungin og andre antifungale lægemidler ..2. Invasiv candidiasis: IDSA anbefaler echinocandiner (såsom caspofungin) som det foretrukne lægemiddel til candidæmi.Det kan også bruges til at behandle intraabdominale bylder, peritonitis og brystinfektioner forårsaget af Candida-infektion.3. Esophageal candidiasis: Caspofungin kan bruges til at behandle esophageal candidiasis hos patienter med refraktær eller intolerance over for andre terapier.Adskillige undersøgelser har fundet, at den terapeutiske virkning af caspofungin er sammenlignelig med fluconazols.4. Invasiv aspergillose: Caspofungin er blevet godkendt til behandling af invasiv aspergillose hos patienter med intolerance, resistens og ineffektivitet af det vigtigste svampedræbende lægemiddel, voriconazol.Echinocandin anbefales dog ikke som førstelinjebehandling.
