Daptomycin 103060-53-3 til behandling af infektionssygdomme
Produktdetaljer
| Navn | Daptomycin |
| CAS-nummer | 103060-53-3 |
| Molekylformel | C72H101N17O26 |
| Molekylvægt | 1620,67 |
| EINECS-nummer | 600-389-2 |
| Smeltepunkt | 202-204°C |
| Kogepunkt | 2078,2±65,0 °C (forudsagt) |
| Tæthed | 1,45 ± 0,1 g/cm3 (forudsagt) |
| Flammepunkt | 87 ℃ |
| Opbevaringsforhold | Opbevares tørt og forseglet, i fryser, under -20°C |
| Opløselighed | Methanol: opløselig 5 mg/ml |
| Syrekoefficient | (pKa) 4,00 ± 0,10 (Forudsagt) |
| Form | pulver |
| Farve | farveløs til svagt gul |
Synonymer
N-[N-(1-Oxodecyl)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-cyclo[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-methyl-L-Glu-]-4-(2-aminophenyl)-4-oxo-L-Abu-];N-[N-Decanoyl-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-cyclo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-methyl-L-Glu-]-3-(2-aminobenzoyl)-L-Ala-];N-(1-Oxod ecyl)-L-tryptophyl-D-asparaginyl-L-α-aspartyl-L-threonylglycyl-L-ornithinyl-L-α-aspartyl-D-alanyl-L-α-aspartylglycyl-D-seryl-(3R)-3-methyl-L-α-glutamyl-α,2-diamino-γ-oxo-benzenbutansyre(13-4)lacton;DAPTOMYCIN;Dapcin;Daptomycin,>=99%;Daptomycin-færdigopløsning;Daptomycin(LY146032)
Beskrivelse
Antibiotikumet daptomycin er et cyklisk lipopeptidantibiotikum med en ny struktur udvundet fra fermenteringsbouillonen fra Streptomyces (S. reseosporus), som hæmmer biosyntesen af peptidoglykan i bakteriecellevæggen ved at forstyrre transporten af aminosyrer i cellemembranen. Ændring af egenskaberne af den cytoplasmatiske membran kan forstyrre bakteriemembranfunktionen på flere måder og hurtigt dræbe grampositive bakterier. Ud over sin evne til at virke på de fleste klinisk relevante grampositive bakterier er daptomycin vigtigere for isolerede stammer, der har vist resistens over for methicillin, vancomycin og linezolid in vitro. Det har potent aktivitet, og denne egenskab har meget vigtige kliniske implikationer for kritisk syge, inficerede patienter. Eosinofil lungebetændelse er en sjælden og meget alvorlig sygdom med symptomer, herunder feber, hoste, åndenød og vejrtrækningsbesvær.
Antibakteriel effekt
Daptomycin har god bakteriostatisk aktivitet mod forskellige antibiotikaresistente bakterier, såsom MIC=0,06-0,5 μg/ml for methicillinresistente Staphylococcus aureus (MRSA) og methicillinresistente Staphylococcus aureus (MRSA). MIC=0,0625～1 μg/ml for bakterier, MIC=0,12～0,5 μg/ml for oxacillinresistente Staphylococcus epidermidis, MIC=2,5 μg/ml for enterokokker med høj resistenthed over for aminoglykosidantibiotika, MIC=2,5 μg/ml for GmrBIa. MIC'en for Enterococcus er 0,5～1 μg/ml, og MIC'en for Enterococcus, der er resistente over for glycopeptidantibiotika, er 1～2 μg/ml.
