Navn | Daptomycin |
CAS -nummer | 103060-53-3 |
Molekylær formel | C72H101N17O26 |
Molekylvægt | 1620.67 |
EINECS -nummer | 600-389-2 |
Smeltepunkt | 202-204 ° C. |
Kogepunkt | 2078,2 ± 65,0 ° C (forudsagt) |
Densitet | 1,45 ± 0,1 g/cm3 (forudsagt) |
Flammepunkt | 87 ℃ |
Opbevaringsbetingelser | Forseglet i tørt, opbevares i fryser, under -20 ° C |
Opløselighed | Methanol: opløselig5 mg/ml |
Surhedskoefficient | (PKA) 4,00 ± 0,10 (forudsagt) |
Form | pulver |
Farve | Farveløs til svag gul |
N- [n- (1-oxodecyl) -l-trp-d-asn-l-asp-]-cyclo [l-thr*-gly-l-født-l-asp-d-ala-l-asp-gly-d-ser-[(3r) -3-methyl-l-glu-]-4- (2-aminophenyl) -4-oxO-l-abu-] -3-methyl-l-glu-]-4- (2-aminophenyl) -4-oxO-l-Abu-] ; N- [n-decanoyl-L-Trp-D-ASN-L-ASP-]-Cyclo [thr*-gly-L-FOREN-L-ASP-D-ALA-L-ASP-GLY-D-SER-[(3R) -3-methyl-L-glu-]-3- (2-Aminobenzoyl) -l-ala-]; N- (1-oxod Ecyl) -L-tryptophyl-D-asparaginyl-L-a-aspartyl-L-threonylglycyl-L-kornitinyl-L-a-aspartyl-D-alanyl-L-a-aspartylglycyl-d-seryl- (3R) -3-methyl-L-a- Glutamyl-a, 2-diamino-y-oxo-benzenbutanoicacid (13-4) lacton; daptomycin; dapcin; daptomycin,> = 99%; daptomycinreadyMadesolution; daptomycin (LY146032)
Det antibiotiske daptomycin er et cyklisk lipopeptid -antibiotikum med en ny struktur, der er ekstraheret fra fermenteringsbuljong af streptomyces (S. reseosporus), som hindrer biosyntesen af bakteriecellevægspeptidoglycan ved at forstyrre transporten af aminosyrer i cellemembranen. Ændring af egenskaberne ved den cytoplasmatiske membran kan forstyrre bakteriemembranfunktionen på flere måder og hurtigt dræbe gram-positive bakterier. Ud over sin evne til at virke på de fleste klinisk relevante gram-positive bakterier er daptomycin vigtigere for isolerede stammer, der har vist resistens over for methicillin, vancomycin og linezolid in vitro. Det har potent aktivitet, og denne egenskab har meget vigtige kliniske konsekvenser for kritisk syge inficerede patienter. Eosinofil lungebetændelse er en sjælden og meget alvorlig sygdom med symptomer, herunder feber, hoste, åndenød og åndedrætsbesvær.
Daptomycin har god bakteriostatisk aktivitet mod forskellige antibiotikaresistente bakterier, såsom MIC = 0,06-0,5 μg/ml for methicillin-resistent Staphylococcus aureus (MRSA) og methicillinresistente Staphylococus aureus (MRSA). MIC = 0,0625 ~ 1 ug/ml for bakterier, MIC = 0,12 ~ 0,5 μg/ml for oxacillin -resistent Staphylococcus epidermidis, MIC = 2,5 μg/ml for enterococcus meget resistent over for aminoglycosid antibiotika, MIC 0,5 ~ 1μg/ml, og MIC af Enterococcus resistent over for glycopeptidantibiotika er 1 ~ 2 ug/ml.