Caspofungin til svampedræbende infektioner
Produktdetaljer
| Navn | Caspofungin |
| CAS -nummer | 162808-62-0 |
| Molekylær formel | C52H88N10O15 |
| Molekylvægt | 1093.31 |
| EINECS -nummer | 1806241-263-5 |
| Kogepunkt | 1408,1 ± 65,0 ° C (forudsagt) |
| Densitet | 1,36 ± 0,1 g/cm3 (forudsagt) |
| Surhedskoefficient | (PKA) 9,86 ± 0,26 (forudsagt) |
Synonymer
CS-1171; caspofungine; caspofungin; casporfungin; pneumocandinb0,1-[(4r, 5s) -5-[(2-aminoethyl) amino] -N2- (10,12-dimethyl -1-oxotetradecyl) -4-hydroxy-L-kornithin] -5-[(3R) -3-hydroxy-L -ornithine]-; caspofUnginMK-0991; AIDS058650; AIDS-058650
Kemiske egenskaber
Caspofungin var den første echinocandin, der blev godkendt til behandling af invasive svampeinfektioner. In vitro- og in vivo-eksperimenter bekræftede, at caspofungin har god antibakteriel aktivitet mod vigtige opportunistiske patogener-candida og aspergillus. Caspofungin kan sprænge cellevæggen ved at hæmme syntesen af 1,3-p-glucan. Klinisk har caspofungin en god effekt på behandlingen af forskellige candidiasis og aspergillose.
Effekt
(1,3) -D-glucan-syntase er en nøglekomponent i svampecellevægssyntese, og caspofungin kan udøve en antifungal effekt ved ikke-konkurrencemæssig hæmning af dette enzym. Efter intravenøs administration falder plasmamedicinsk koncentration hurtigt på grund af vævsfordeling efterfulgt af en gradvis genudgivelse af lægemidlet fra vævet. Metabolismen af caspofungin steg med stigende dosis og var dosisrelateret i tiden til stabil tilstand med flere doser. For at opnå effektive terapeutiske niveauer og undgå lægemiddelakkumulering skal der derfor administreres en første belastningsdosis efterfulgt af en vedligeholdelsesdosis. Når man bruger cytochrome P4503A4 -inducere på samme tid, såsom rifampicin, carbamazepin, dexamethason, phenytoin osv., Anbefales det at øge vedligeholdelsesdosis af caspofungin.
Indikationer
FDA-godkendte indikationer for caspofungin inkluderer: 1. feber med neutropeni: defineret som: feber> 38 ° C med absolut neutrofiltælling (ANC) ≤500/ml eller med ANC ≤1000/ml, og det forventes, at det kan reduceres til under 500/ml. I henhold til anbefalingen fra Infectious Diseases Society of America (IDSA), selvom patienter med vedvarende feber og neutropeni er blevet behandlet med bredspektret antibiotika, anbefales højrisikopatienter stadig at bruge empirisk antifungal terapi, herunder caspofungin og andre antifungale lægemidler. . 2. invasiv candidiasis: IDSA anbefaler echinocandiner (såsom caspofungin) som det valgte stof til candidemia. Det kan også bruges til behandling af intra-abdominale abscesser, peritonitis og brystinfektioner forårsaget af Candida-infektion. 3. esophageal candidiasis: caspofungin kan bruges til behandling af esophageal candidiasis hos patienter med ildfast eller intolerance over for andre terapier. Flere undersøgelser har fundet, at den terapeutiske virkning af caspofungin er sammenlignelig med fluconazolens virkning. 4. invasiv aspergillose: caspofungin er godkendt til behandling af invasiv aspergillose hos patienter med intolerance, resistens og ineffektivitet af det vigtigste antifungale lægemiddel, voriconazol. Echinocandin anbefales imidlertid ikke som førstelinjeterapi.
