Atosibanacetat bruges til forebyggelse af for tidlig fødsel
Produktdetaljer
| Navn | Atosiban |
| CAS-nummer | 90779-69-4 |
| Molekylformel | C43H67N11O12S2 |
| Molekylvægt | 994,19 |
| EINECS-nummer | 806-815-5 |
| Kogepunkt | 1469,0 ± 65,0 °C (forudsagt) |
| Tæthed | 1,254 ± 0,06 g/cm3 (forudsagt) |
| Opbevaringsforhold | -20°C |
| Opløselighed | H2O: ≤100 mg/ml |
Beskrivelse
Atosibanacetat er et disulfidbundet cyklisk polypeptid bestående af 9 aminosyrer. Det er et modificeret oxytocinmolekyle i position 1, 2, 4 og 8. Peptidets N-terminal er 3-mercaptopropionsyre (thiol og sulfhydrylgruppen i [Cys]6 danner en disulfidbinding), C-terminalen er i form af et amid, den anden aminosyre ved N-terminalen er en ethyleret modificeret [D-Tyr(Et)]2, og atosibanacetat anvendes i medicin som eddike. Det findes i form af et syresalt, almindeligvis kendt som atosibanacetat.
Anvendelse
Atosiban er en kombineret oxytocin- og vasopressin V1A-receptorantagonist. Oxytocinreceptoren har en strukturel lighed med vasopressin V1A-receptoren. Når oxytocinreceptoren er blokeret, kan oxytocin stadig virke via V1A-receptoren, så det er nødvendigt at blokere de to ovennævnte receptorveje samtidig, og en enkelt antagonisme af én receptor kan effektivt hæmme livmoderkontraktioner. Dette er også en af hovedårsagerne til, at β-receptoragonister, calciumkanalblokkere og prostaglandinsyntasehæmmere ikke effektivt kan hæmme livmoderkontraktioner.
Effekt
Atosiban er en kombineret receptorantagonist af oxytocin og vasopressin V1A. Dens kemiske struktur ligner de to, og det har en høj affinitet for receptorer, og konkurrerer med oxytocin- og vasopressin V1A-receptorer, hvorved det blokerer virkningsvejen for oxytocin og vasopressin og reducerer livmoderkontraktioner.
