Navn | Atosiban |
CAS -nummer | 90779-69-4 |
Molekylær formel | C43H67N11O12S2 |
Molekylvægt | 994.19 |
EINECS -nummer | 806-815-5 |
Kogepunkt | 1469,0 ± 65,0 ° C (forudsagt) |
Densitet | 1.254 ± 0,06 g/cm3 (forudsagt) |
Opbevaringsbetingelser | -20 ° C. |
Opløselighed | H2O: ≤100 mg/ml |
Atosiban-acetat er et disulfidbundet cyklisk polypeptid bestående af 9 aminosyrer. Det er et modificeret oxytocinmolekyle i position 1, 2, 4 og 8. N-terminalen af peptidet er 3-mercaptopropionic acid (thiol og sulfhydrylgruppen af [cys] 6 danner en disulfidbinding), den c-terminal er i form af et amid, den anden amino-syre ved n-terminalen er en ethyleret modificeret modificeret. [D-tyr (ET)] 2 og Atosiban-acetat bruges i medicin som eddike, det findes i form af et syresalt, almindeligt kendt som atosibanacetat.
Atosiban er en oxytocin og vasopressin V1A kombineret receptorantagonist, oxytocinreceptoren ligner strukturelt vasopressin V1A -receptoren. Når oxytocinreceptoren er blokeret, kan oxytocin stadig virke gennem V1A -receptoren, så det er nødvendigt at blokere de ovennævnte to receptorveje på samme tid, og en enkelt antagonisme af en receptor kan effektivt hæmme livmoderens sammentrækning. Dette er også en af de vigtigste grunde til, at ß-receptoragonister, calciumkanalblokkere og prostaglandinsynthaseinhibitorer ikke effektivt kan hæmme sammentrækninger af livmoderen.
Atosiban er en kombineret receptorantagonist af oxytocin og vasopressin V1A, dens kemiske struktur ligner de to, og den har en høj affinitet for receptorer og konkurrerer med oxytocin og vasopressin V1A -receptorer, hvilket blokerer for handlingsvejen for oxytocin og vasopressin og reducerende uterin -kontraktioner.