Tesamorelin

Tesamorelin API

Tesamorelin er et syntetisk peptidlægemiddel, det fulde navn er ThGRF(1-44)NH₂, som er en væksthormonfrigivende hormon (GHRH)-analog. Det stimulerer den forreste hypofyse til at udskille væksthormon (GH) ved at simulere virkningen af ​​endogent GHRH, hvorved niveauet af insulinlignende vækstfaktor 1 (IGF-1) indirekte øges, hvilket medfører en række fordele for metabolisme og vævsreparation.

Tesamorelin er i øjeblikket godkendt af FDA til behandling af HIV-relateret lipodystrofi, især til reduktion af visceralt fedtopbygning i abdomen (visceralt fedtvæv, VAT). Det er også blevet grundigt undersøgt til **anti-aging, metabolisk syndrom, ikke-alkoholisk fedtleversygdom (NAFLD/NASH)** og andre områder, hvilket viser brede anvendelsesmuligheder.
Virkningsmekanisme

Tesamorelin er et peptid bestående af 44 aminosyrer med en struktur, der ligner meget naturligt GHRH. Dets virkningsmekanisme er:

Aktiver GHRH-receptoren (GHRHR) for at stimulere den forreste hypofyse til at frigive GH.

Når GH er forhøjet, virker det på leveren og det omkringliggende væv for at øge IGF-1-syntesen.

GH og IGF-1 deltager i fællesskab i fedtstofskiftet, proteinsyntese, cellereparation og vedligeholdelse af knogletæthed.

Det virker primært på nedbrydning af visceralt fedt (fedtmobilisering) og har ringe effekt på subkutant fedt.

Sammenlignet med direkte eksogen injektion af GH fremmer Tesamorelin GH-sekretion gennem endogene mekanismer, hvilket er tættere på den fysiologiske rytme og undgår bivirkninger forårsaget af overdreven GH, såsom væskeophobning og insulinresistens.

Forskning og klinisk effekt

Tesamorelins effektivitet er blevet verificeret gennem adskillige kliniske forsøg, især inden for følgende områder:

1. HIV-relateret lipodystrofi (FDA-godkendte indikationer)

Tesamorelin kan reducere abdominal VAT betydeligt (et gennemsnitligt fald på 15-20%);

Øg IGF-1-niveauerne og forbedre kroppens stofskifte;

Forbedre kropsformen og reducer den psykologiske byrde forbundet med omfordeling af fedt;

Påvirker ikke det subkutane fedtlag, knogletætheden eller muskelmassen signifikant.

2. Ikke-alkoholisk steatohepatitis (NASH) og leverfibrose

Kliniske forsøg har vist, at Tesamorelin kan reducere leverfedtindholdet (MRI-PDFF-billeddannelse);

Det forventes at forbedre hepatocytternes insulinfølsomhed;

Det er særligt effektivt for patienter med HIV og NAFLD og har potentiel bredspektret metabolisk beskyttelse.

3. Metabolisk syndrom og insulinresistens

Tesamorelin reducerer triglyceridniveauer og abdominal fedme betydeligt;

Forbedrer HOMA-IR-indekset og hjælper med at forbedre insulinresistens;

Studier har vist, at det kan forbedre muskelproteinsyntesekapaciteten, hvilket er gavnligt for ældre eller mennesker, der er ved at komme sig efter kronisk sygdom.

API-produktion og kvalitetskontrol

Tesamorelin API'en, der leveres af vores Gentolex Group, anvender avanceret fastfasepeptidsynteseteknologi (SPPS) og produceres under GMP-miljøet. Den har følgende egenskaber:

Renhed ≥99% (HPLC)
Ingen kvalificeret til detektion af endotoksin, tungmetaller eller restopløsningsmidler
Bekræftelse af aminosyresekvens og struktur ved LC-MS/NMR
Leverer tilpasset produktion fra gramniveau til kilogramniveau