Sildenafilcitrat Behandling af erektil dysfunktion 171599-83-0
Produktdetaljer
| Navn | Sildenafilcitrat |
| CAS-nummer | 171599-83-0 |
| Molekylformel | C28H38N6O11S |
| Molekylvægt | 666,70 |
| EINECS-nummer | 200-659-6 |
| Merck | 14.8489 |
| Tæthed | 1,445 g/cm3 |
| Opbevaringsforhold | 2-8°C |
| Form | Pulver |
| Farve | Hvid |
| Vandopløselighed | DMSO: >20 mg/ml |
Synonymer
Viagra, Sildenafilcitrat; 1-[[3-(4,7-Dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl]-4-methylpiperazincitratsalt; 5-[2-Ethoxy-5-(4-methylpiperazin-1-yl)sulfonylphenyl]-1-methyl-3-propyl-4H-pyrazolo[5,4-e]pyrimidin-7-oncitratsalt; 1-[[3-(6,7-Dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl]-4-methylpiperazin,2-hydroxy-1,2,3-propantricarboxylat; Sildenafilcitrat (100 mg); Sildenafilcitrat, >=99%; Sildenafilcitrat, Professionel leverandør; 5-[2-Ethoxy-5-[(4-methyl-piperazin-1-yl)sulfonyl]phenyl]-1,6-dihydro-1-methyl-3-propyl-7H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-oncitrat
Farmakologisk effekt
Farmakologisk virkning
Sildenafilcitrat er en selektiv 5-phosphodiesterasehæmmer, der forstærker nitrogenoxidafhængig, cyklisk guanosinmonofosfatmedieret pulmonær vasodilatation ved at hæmme nedbrydningen af cyklisk guanosinmonofosfat. Ud over den direkte udvidelse af pulmonære blodkar kan det også forhindre eller reversere vaskulær ombygning.
Medicinske egenskaber og anvendelser
Sildenafilcitrat, handelsnavn Viagre, almindeligvis kendt som Viagra, er en cyklisk guanosinmonofosfat (cGMP)-specifik fosfodiesterase type 5 (PDE5) hæmmer, der kan forbedre erektion efter oral administration. Sildenafilcitrat kan forstærke effekten af nitrogenoxid (NO) ved at hæmme type 5 fosfodiesterase, der nedbryder cyklisk guanosinmonofosfat (cGMP) i corpus cavernosum. Øger niveauet af cGMP i corpus cavernosum, afslapper den glatte muskulatur i corpus cavernosum, øger blodtilstrømningen, forlænger penis erektionstiden og øger fastheden. Til impotenspatienter med erektil dysfunktion: Voksne tager 50 mg oralt hver gang, op til 1 gang dagligt, og bruger det efter behov ca. 1 time før samleje. Den maksimale mængde er 0,1 g hver gang.
In vivo-studier
Hos bedøvede hunde forbedrer Sildenafilcitrat penis erektil funktion under stimulering af bækkennerven ved at måle det intrakavernøse tryk. Sildenafilcitrat reverserede markant nedsat carbamoylcholin-stimuleret afslapning og hæmmede superoxiddannelse i kavernøsvævet hos hyperkolesterolæmiske kaniner. Hos Sprague-Dawley-rotter forbedrer Sildenafil erektil funktion på en tidsdosisafhængig måde, med maksimal bedring på dag 28 ved en dosis på 20 mg/kg pr. dag. Hos Sprague-Dawley-rotter resulterede administration af Sildenafil i bevarelse af kollagenforholdet i glat muskel og bevarelse af CD31- og eNOS-ekspression. Hos Sprague-Dawley-rotter reducerede Sildenafil signifikant det apoptotiske indeks og øgede fosforyleringen af akt og eNOS sammenlignet med kontrolgruppen.
