Sildenafil Citrat Treating erektil dysfunktion 171599-83-0

Farmakologisk handling
Sildenafil-citrat er en selektiv 5-phosphodiesteraseinhibitor, der forbedrer nitrogenoxidafhængig, cyklisk guanosinmonophosphat-medieret lungevasodilatation ved at hæmme nedbrydningen af ​​cyklisk guanosinmonophosphat. Ud over den direkte udvidelse af lungeblodkar kan det også forhindre eller vende vaskulær ombygning.

Medicinske egenskaber og applikationer
Sildenafil citrat, handelsnavn viagre, almindeligt kendt som viagra, er en cyklisk guanosinmonophosphat (cGMP) -specifik phosphodiesterase type 5 (PDE5) -inhibitor, der kan forbedre erektion efter oral administration. Sildenafil -citrat kan forbedre virkningen af ​​nitrogenoxid (NO) ved at hæmme type 5 -phosphodiesterase, der nedbrydes cyklisk guanosinmonophosphat (CGMP) i corpus cavernosum. Forøg niveauet af CGMP i corpus cavernosum, slap af den glatte muskel i corpus cavernosum, øg tilstrømningen af ​​blod, forlænger penis erektionstiden og øg fastheden. For impotenspatienter med erektil dysfunktion. Voksne tager 50 mg oralt hver gang, op til 1 gang om dagen, og bruger det efter behov ca. 1 time før samleje. Det maksimale beløb er 0,1 g hver gang.

In vivo -studier
Hos anæstetiserede hunde forbedrer Sildenafil -citrat penile erektilfunktion under bækken nervestimulering ved at måle det intracavernous tryk. Sildenafil-citrat vendte markant nedsat carbamoylcholin-stimuleret afslapning og inhiberede superoxiddannelse i hulen i hulen i hypercholesterolemiske kaniner. I Sprague-Dawley-rotter forbedrer sildenafil erektil funktion på en tidsdosisafhængig måde, hvor maksimal bedring forekommer på dag 28 i en dosis på 20 mg/kg pr. Dag. I Sprague-Dawley-rotter resulterede administration af sildenafil i konservering af glat muskelkollagenforhold og konservering af CD31 og eNOS-ekspression. I Sprague-Dawley-rotter reducerede sildenafil signifikant det apoptotiske indeks og øgede phosphorylering af Akt og eNOS sammenlignet med kontrolgruppen.