Navn | Leuprorelin |
CAS -nummer | 53714-56-0 |
Molekylær formel | C59H84N16O12 |
Molekylvægt | 1209.4 |
EINECS -nummer | 633-395-9 |
Specifik rotation | D25 -31,7 ° (C = 1 i 1% eddikesyre) |
Densitet | 1,44 ± 0,1 g/cm3 (forudsagt) |
Opbevaringsbetingelse | -15 ° C. |
Form | Pæn |
Surhedskoefficient | (PKA) 9,82 ± 0,15 (forudsagt) |
Vandopløselighed | Opløselig i vand ved 1 mg/ml |
Lh-rhleuprolid; leuprolid; leuprolid (humant); leuprorelin; [des-gly10, d-leu6, pro-nhet9] -luteinizinghormon-frigivendehormonehuman; (des-gly10, d-leu6, pro -Nhet9) -luteinizinghormon-frigivhormon; (des-gly10, d-leu6, pro-nhet9) -luteinizinghormon-frigørelseFactor; [des-gly10, d-leu6, pro-nhet9] -lh-rh (human)
Leuprolid, Goserelin, Triprelin og Nafarelin er flere lægemidler, der ofte bruges i klinisk praksis til at fjerne æggestokke til behandling af premenopausal brystkræft og prostatacancer. (kaldet GnRH-A-lægemidler), GnRH-A-lægemidler er ens i strukturen som GnRH og konkurrerer med hypofyse GnRH-receptorer. Det vil sige, at gonadotropinet, der udskilles af hypofysen, falder, hvilket fører til et markant fald i kønshormonet, der udskilles af æggestokken.
Leuprolid er en gonadotropin-frigivende hormon (GNRH) analog, et peptid sammensat af 9 aminosyrer. Dette produkt kan effektivt hæmme funktionen af hypofysesystemet, modstanden mod proteolytiske enzymer og affiniteten til hypofysen GnRH-receptor er stærkere end GnRH, og aktiviteten med fremme af frigivelse af luteiniserende hormon (LH) er ca. 20 gange den af GnRH. Det har også en stærkere inhiberende virkning på hypofyse-gonad-funktionen end GnRH. I den indledende behandlingsstadium kan follikelstimulerende hormon (FSH), LH, østrogen eller androgen midlertidigt øges, og derefter på grund af den nedsatte reaktionsevne af hypofysen, hæmmes sekretionen af FSH, LH og østrogen eller androgen, hvilket resulterer i afhængighed af sexhormoner. Seksuelle sygdomme (såsom prostatacancer, endometriose osv.) Har en terapeutisk virkning.
På nuværende tidspunkt anvendes acetatsalt af leuprolid hovedsageligt klinisk, fordi ydelsen af leuprolidacetat er mere stabil ved stuetemperatur. Væske skal kasseres. Det kan bruges til lægemiddelkastreringsbehandling af endometriose og livmoderfibroider, centrale fornemme pubertet, premenopausal brystkræft og prostatacancer, og også til funktionel blødning af livmoderen, der er kontraindisk eller ineffektiv til konventionel hormonbehandling. Det kan også bruges som en premedikering inden endometrial resektion, som jævnt kan tynde endometrium, reducere ødemer og reducere vanskeligheden ved operation.