Etelcalcetidhydrochlorid
Etelcalcetidhydrochlorid API
Etelcalcetidhydrochlorid er et nyt syntetisk peptidcalcimimetikum udviklet til behandling af sekundær hyperparathyroidisme (SHPT) hos patienter med kronisk nyresygdom (CKD), der gennemgår hæmodialyse. SHPT er en almindelig og alvorlig komplikation hos CKD-patienter, karakteriseret ved forhøjede niveauer af parathyroidhormon (PTH), forstyrret calcium-fosfatmetabolisme og øget risiko for knogle- og hjerte-kar-sygdomme.
Etelcalcetid repræsenterer et andengenerations calcimimetikum, der administreres intravenøst, og tilbyder fordele i forhold til tidligere orale behandlinger som cinacalcet ved at forbedre compliance og reducere gastrointestinale bivirkninger.
Virkningsmekanisme
Etelcalcetid virker ved at binde sig til og aktivere den calcium-sensing receptor (CaSR), der er placeret på biskjoldbruskkirtelceller. Dette efterligner den fysiologiske effekt af ekstracellulært calcium, hvilket fører til:
Undertrykkelse af PTH-sekretion
Reduktion af serumkalcium- og fosfatniveauer
Forbedret mineralbalance og knoglemetabolisme
Som en peptidbaseret allosterisk aktivator af CaSR udviser etelcalcetid høj specificitet og vedvarende aktivitet efter intravenøs administration efter dialyse.
Klinisk forskning og terapeutisk effekt
Etelcalcetid er blevet grundigt evalueret i fase 3 kliniske forsøg, herunder EVOLVE, AMPLIFY og EQUIP. De vigtigste resultater omfatter:
Signifikant og vedvarende reduktion i PTH-niveauer hos CKD-patienter i hæmodialyse
Effektiv kontrol af serumcalcium og fosfor, hvilket bidrager til forbedret knoglemineralhomeostase
Bedre tolerabilitet sammenlignet med orale calcimimetika (mindre kvalme og opkastning)
Forbedret patientadhærens på grund af intravenøs administration hver tredje uge under dialysesessioner
Disse fordele gør etelcalcetid til en vigtig terapeutisk mulighed for nefrologer, der behandler SHPT i dialysepopulationer.
Kvalitet og produktion
Vores Etelcalcetidhydrochlorid API:
Syntetiseres gennem fastfasepeptidsyntese (SPPS) med høj renhed
Overholder farmaceutiske specifikationer, egnet til injicerbare formuleringer
Viser lave niveauer af resterende opløsningsmidler, urenheder og endotoksiner
Er skalerbar til GMP-kompatibel storbatchproduktion
