Tadalafil 171596-29-5 til behandling af erektil dysfunktion hos mænd

Tadalafil (Tadalafil, Tadalafil) har en molekylær formel på C22H19N3O4 og en molekylvægt på 389,4. Det har været meget anvendt i behandlingen af ​​mandlig erektil dysfunktion siden 2003 under handelsnavnet Cialis (Cialis). I juni 2009 godkendte FDA tadalafil i USA til behandling af patienter med pulmonal arteriel hypertension (PAH) under handelsnavnet Adcirca. Tadalafil blev introduceret i 2003 som et lægemiddel til behandling af ED. Det træder i kraft 30 minutter efter administration, men dets bedste effekt er 2 timer efter virkningens indtræden, og effekten kan vare i 36 timer, og dets effekt påvirkes ikke af mad. Dosis af tadalafil er 10 eller 20 mg, den anbefalede initialdosis er 10 mg, og dosis justeres i henhold til patientens respons og bivirkninger. Præmarkedsundersøgelser har vist, at efter oral administration af 10 eller 20 mg tadalafil i 12 uger er de effektive rater henholdsvis 67 % og 81 %. Mange undersøgelser har vist, at tadalafil har bedre effekt i behandlingen af ​​erektil dysfunktion.

Erektil dysfunktion: Tadalafil er en selektiv fosfodiesterase type 5 (PDE5) ligesom sildenafil, men dens struktur er forskellig fra sidstnævnte, og en fedtrig kost forstyrrer ikke dens absorption. Under seksuel stimulering katalyserer nitrogenoxidsyntase (NOS) i penisnerveender og vaskulære endotelceller syntesen af ​​nitrogenoxid (NO) fra substratet L-arginin. NO aktiverer guanylatcyklase, som omdanner guanosintrifosfat til cyklisk guanosinmonofosfat (cGMP), hvorved cyklisk guanosinmonofosfatafhængig proteinkinase aktiveres, hvilket resulterer i et fald i koncentrationen af ​​calciumioner i glatte muskelceller, hvilket forårsager en erektion i corpus cavernosum på grund af afslapning af glat muskulatur. Fosfodiesterase type 5 (PDE5) nedbryder cGMP til inaktive produkter, hvilket svækker penis. Tadalafil hæmmer nedbrydningen af ​​PDE5, hvilket fører til akkumulering af cGMP, som afslapper den glatte muskulatur i corpus cavernosum og fører til erektion. Da nitrater IKKE er donorer, vil kombineret brug med tadalafil øge niveauet af cGMP betydeligt og føre til alvorlig hypotension. Derfor er kombineret brug af de to kontraindiceret i klinisk praksis.

Tadalafil virker ved at hæmme PDES. GMP nedbrydes, så kombineret brug med nitrater kan forårsage et ekstremt blodtryksfald og øge risikoen for synkope. CY3PA4-induktorer vil reducere biotilgængeligheden af ​​tadanafil, og kombinationen med rifampicin, cimetidin, erythromycin, clarithromycin, itracon, ketocon og HVI-proteasehæmmere kan øge. Blodkoncentrationen af ​​lægemidlet bør justeres. Indtil videre er der ingen rapporter om, at de farmakokinetiske parametre for dette produkt påvirkes af kost og alkohol.