Tadalafil 171596-29-5 til behandling af erektil dysfunktion hos mænd

Tadalafil (tadalafil, tadalafil) har en molekylær formel af C22H19N3O4 og en molekylvægt på 389,4. Det er blevet vidt brugt til behandling af mandlig erektil dysfunktion siden 2003 med handelsnavnet cialis (cialis). I juni 2009 godkendte FDA Tadalafil i USA til behandling af patienter med pulmonal arteriel hypertension (PAH) under handelsnavnet Adcirca. Tadalafil blev introduceret i 2003 som et lægemiddel til behandling af ED. Det træder i kraft 30 minutter efter administration, men dets bedste effekt er 2 timer efter indtræden af ​​handling, og effekten kan vare i 36 timer, og dens virkning påvirkes ikke af mad. Dosis af tadalafil er 10 eller 20 mg, den anbefalede indledende dosis er 10 mg, og dosis justeres i henhold til patientens respons og bivirkninger. Undersøgelser før markedet har vist, at de effektive satser efter oral administration af 10 eller 20 mg tadalafil i 12 uger er henholdsvis 67% og 81%. Mange undersøgelser har vist, at Tadalafil har bedre effektivitet i behandlingen af ​​ED.

Erektil dysfunktion: Tadalafil er en selektiv phosphodiesterase type 5 (PDE5) som sildenafil, men dens struktur er forskellig fra sidstnævnte, og en fedtfattig diæt forstyrrer ikke dens absorption. Under virkningen af ​​seksuel stimulering katalyserer nitrogenoxidsynthase (NOS) i penilnervereender og vaskulære endotelceller syntesen af ​​nitrogenoxid (NO) fra substratet L-arginin. Ingen aktiverer guanylatcyclase, der konverterer guanosintriphosphat til cyklisk guanosinmonophosphat (CGMP), hvilket aktiverer cykliske guanosinmonophosphatafhængige proteinkinase, hvilket resulterer i en fald i koncentrationen af ​​calcium-ioner i glatte muskelceller, hvilket får den corpus-kavasum, hvilket resulterer i en affald af glat. Phosphodiesterase type 5 (PDE5) nedbryder cGMP til inaktive produkter, hvilket gør penis til en svag tilstand. Tadalafil inhiberer nedbrydningen af ​​PDE5, hvilket fører til akkumulering af CGMP, der slapper af den glatte muskel i corpus cavernosum, hvilket fører til erektion af penile. Da nitrater ikke er donorer, vil kombineret brug med tadalafil øge niveauet af CGMP markant og føre til alvorlig hypotension. Derfor er den kombinerede anvendelse af de to kontraindiceret i klinisk praksis.

Tadalafil fungerer ved at hæmme PDE'er. GMP nedbrydes, så kombineret anvendelse med nitrater kan forårsage et ekstremt fald i blodtrykket og øge risikoen for synkope. Cy3PA4 -inducerere vil reducere biotilgængeligheden af ​​Tadanafil, og kombinationen med rifampicin, cimetidin, erythromycin, clarithromycin, itracon, ketocon og HVI -proteaseinhibitorer kan øge blodkoncentrationen af ​​lægemidlet skal justeres. Indtil videre er der ingen rapporter om, at de farmakokinetiske parametre for dette produkt påvirkes af diæt og alkohol.