Navn | Orlistat |
CAS -nummer | 96829-58-2 |
Molekylær formel | C29H53NO5 |
Molekylvægt | 495,73 |
EINECS -nummer | 639-755-1 |
Smeltepunkt | <50 ° C. |
Densitet | 0,976 ± 0,06 g/cm3 (forudsagt) |
Opbevaringsbetingelse | 2-8 ° C. |
Form | Pulver |
Farve | Hvid |
Surhedskoefficient | (PKA) 14,59 ± 0,23 (forudsagt) |
(S) -2-formylamino-4-methyl-pentanoicacid (S) -1-[[(2S, 3S) -3-hexyl-4-oxo-2-oxetanyl] methyl] -dodecylester; RO-18-0647; (-)-tetrahydrolipstatin; orlistat; N-F Ormyl-l-leucin (1S) -1-[[(2S, 3S) -3-hexyl-4-oxo-2-oxetanyl] methyl] dodecylester; orlistat (syntetase/forbindelse); orlistat (syntese); orlistat (fermentering)
Egenskaber
Hvidt krystallinsk pulver, næsten uopløselig i vand, let opløselig i chloroform, ekstremt opløselig i methanol og ethanol, let at pyrolyser, er smeltepunkt 40 ℃~ 42 ℃. Dets molekyle er en diastereomer, der indeholder fire chirale centre, ved en bølgelængde på 529NM, har dens ethanolopløsning negativ optisk rotation.
Handlingsmåde
Orlistat er en langtidsvirkende og potent specifik gastrointestinal lipaseinhibitor, som inaktiverer ovenstående to enzymer ved at danne en kovalent binding med det aktive serinsted for lipase i maven og tyndtarmen. Inaktiverede enzymer kan ikke opdele fedt i fødevarer i frie fedtsyrer og kemisk bog glycerol, der kan absorberes af kroppen, hvilket reducerer fedtindtagelsen og reducerer vægten. Derudover har nogle undersøgelser fundet, at orlistat inhiberer tarmabsorption af kolesterol ved at hæmme Niemann-pick C1-lignende protein 1 (Niemann-Pickc1-lignende1, NPC1L1).
Indikationer
Dette produkt i kombination med en mild hypokalorisk diæt er indikeret til langvarig behandling af overvægtige og overvægtige individer, herunder dem med etablerede risikofaktorer forbundet med fedme. Dette produkt har langvarig vægtkontrol (vægttab, vægtvedligeholdelse og forebyggelse af rebound) effektivitet. At tage orlistat kan reducere fedme-relaterede risikofaktorer og forekomsten af andre fedme-relaterede sygdomme, herunder hypercholesterolæmi, type 2-diabetes, nedsat glukosetolerance, hyperinsulinæmi, hypertension og orgeleduktionsfedtindhold.
Medicinsinteraktioner
Kan reducere absorptionen af vitaminer A, D og E. Det kan suppleres med dette produkt på samme tid. Hvis du tager forberedelser, der indeholder vitaminer A, D og E (såsom nogle multivitaminer), skal du tage dette produkt 2 timer efter at have taget dette produkt eller ved sengetid. Mennesker med type 2 -diabetes kan være nødt til at reducere dosis af orale hypoglykæmiske midler (f.eks. Sulfonylurinstoffer). CO-administration med cyclosporin kan resultere i et fald i plasmakoncentrationer af sidstnævnte. Samtidig anvendelse af amiodaron kan resultere i nedsat absorption af sidstnævnte og reduceret effektivitet.