Orlistat 96829-58-2 Reducerer absorptionen af sitært fedt, hvilket resulterer i vægttab
Produktdetaljer
| Navn | Orlistat |
| CAS-nummer | 96829-58-2 |
| Molekylformel | C29H53NO5 |
| Molekylvægt | 495,73 |
| EINECS-nummer | 639-755-1 |
| Smeltepunkt | <50°C |
| Tæthed | 0,976 ± 0,06 g/cm3 (forudsagt) |
| Opbevaringsforhold | 2-8°C |
| Form | Pulver |
| Farve | Hvid |
| Syrekoefficient | (pKa) 14,59 ± 0,23 (Forudsagt) |
Synonymer
(S)-2-FORMYLAMINO-4-METHYL-PENTANOICACI(S)-1-[[(2S,3S)-3-HEXYL-4-OXO-2-OXETANYL]METHYL]-DODECYLESTER;RO-18-0647;(-)-TETRAHYDROLIPSTATIN;ORLISTAT;N-FORMYL-L-LEUCIN(1S)-1-[[(2S,3S)-3-HEXYL-4-OXO-2-OXETANYL]METHYL]DODECYLESTER;Orlistat(syntetase/forbindelse);Orlistat(syntese);Orlistat(fermentering)
Farmakologisk effekt
Ejendomme
Hvidt krystallinsk pulver, næsten uopløseligt i vand, letopløseligt i chloroform, ekstremt opløseligt i methanol og ethanol, let at pyrolysere, smeltepunkt er 40℃~42℃. Dets molekyle er en diastereomer indeholdende fire chirale centre, ved en bølgelængde på 529 nm, dets ethanolopløsning har negativ optisk rotation.
Virkningsmekanisme
Orlistat er en langtidsvirkende og potent specifik gastrointestinal lipasehæmmer, som inaktiverer de to ovennævnte enzymer ved at danne en kovalent binding med lipasens aktive serinsted i maven og tyndtarmen. Inaktiverede enzymer kan ikke nedbryde fedt i mad til frie fedtsyrer og glycerol, som kan absorberes af kroppen, hvorved fedtindtaget reduceres og vægten reduceres. Derudover har nogle undersøgelser vist, at orlistat hæmmer intestinal absorption af kolesterol ved at hæmme niemann-pick C1-lignende protein 1 (niemann-pickC1-lignende1, NPC1L1).
Indikationer
Dette produkt er i kombination med en mild hypokalorisk diæt indiceret til langtidsbehandling af overvægtige og fede personer, herunder personer med etablerede risikofaktorer forbundet med fedme. Dette produkt har langsigtet vægtkontrol (vægttab, vægtvedligeholdelse og forebyggelse af rebound). Indtagelse af orlistat kan reducere fedmerelaterede risikofaktorer og forekomsten af andre fedmerelaterede sygdomme, herunder hyperkolesterolæmi, type 2-diabetes, nedsat glukosetolerance, hyperinsulinæmi, hypertension og organreduktion i fedtindholdet.
Medicininteraktioner
Kan reducere absorptionen af vitamin A, D og E. Det kan suppleres med dette produkt på samme tid. Hvis du tager præparater, der indeholder vitamin A, D og E (såsom visse multivitaminer), bør du tage dette produkt 2 timer efter indtagelse af dette produkt eller ved sengetid. Personer med type 2-diabetes kan have brug for at reducere dosis af orale antidiabetika (f.eks. sulfonylurinstoffer). Samtidig administration med cyclosporin kan resultere i et fald i plasmakoncentrationen af sidstnævnte. Samtidig brug af amiodaron kan resultere i nedsat absorption af sidstnævnte og reduceret effekt.
