-
Fulde navn:Kropsbeskyttelsesmiddel-157, enpentadecapeptid (peptid med 15 aminosyrer)oprindeligt isoleret fra menneskelig mavesaft.
-
Aminosyresekvens:Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val, molekylvægt ≈ 1419,55 Da.
-
Sammenlignet med mange andre peptider er BPC-157 relativt stabil i vand og mavesaft, hvilket gør oral eller gastrisk administration mere mulig.
Virkningsmekanismer
-
Angiogenese / Kredsløbsgenopretning
-
OpregulererVEGFR-2udtryk, hvilket fremmer dannelsen af nye blodkar.
-
AktivererSrc-Caveolin-1-eNOS-signalvejen, hvilket fører til frigivelse af nitrogenoxid (NO), vasodilatation og forbedret vaskulær funktion.
-
-
Antiinflammatorisk og antioxidant
-
Nedregulerer proinflammatoriske cytokiner såsomIL-6ogTNF-α.
-
Reducerer produktionen af reaktive iltarter (ROS) og beskytter cellerne mod oxidativ stress.
-
-
Vævsreparation
-
Fremmer strukturel og funktionel genopretning i sene-, ledbånds- og muskelskademodeller.
-
Yder neurobeskyttelse i modeller af skader på centralnervesystemet (rygmarvskompression, cerebral iskæmi-reperfusion), reducerer neuronal død og forbedrer motorisk/sensorisk restitution.
-
-
Regulering af vaskulær tonus
-
Ex vivo vaskulære studier viser, at BPC-157 inducerer vasorelaksation, afhængigt af intakt endotel og NO-veje.
-
Sammenlignende data fra dyr og in vitro
| Eksperimenttype | Model / Intervention | Dosis / Administration | Kontrollere | Nøgleresultater | Sammenligningsdata |
|---|---|---|---|---|---|
| Vasodilatation (rotteaorta, ex vivo) | Phenylephrin-prækontraherede aorta-ringe | BPC-157 op til100 μg/ml | Ingen BPC-157 | Vasorelaksation ~37,6 ± 5,7% | Reduceret til10,0 ± 5,1% / 12,3 ± 2,3%med NOS-hæmmer (L-NAME) eller NO-fjerner (Hb) |
| Endotelcelleanalyse (HUVEC) | HUVEC-kultur | 1 μg/ml | Ubehandlet kontrol | ↑ INGEN produktion (1,35 gange); ↑ cellemigration | Migration afskaffet med Hb |
| Iskæmisk lemmodel (rotte) | Bagbensiskæmi | 10 μg/kg/dag (ip) | Ingen behandling | Hurtigere genopretning af blodgennemstrømningen, ↑ angiogenese | Behandling > Kontrol |
| Rygmarvskompression (rotte) | Sacrococcygeal rygmarvskompression | Enkelt ip-injektion 10 minutter efter skade | Ubehandlet gruppe | Betydelig neurologisk og strukturel genopretning | Kontrolgruppen forblev paraplegisk |
| Hepatotoksicitetsmodel (CCl₄ / alkohol) | Kemisk induceret leverskade | 1 µg eller 10 ng/kg (ip/oral) | Ubehandlet | ↓ ASAT/ALAT, reduceret nekrose | Kontrolgruppen viste alvorlig leverskade |
| Toksicitetsstudier | Mus, kaniner, hunde | Flere doser/veje | Placebokontroller | Ingen signifikant toksicitet, ingen LD₅₀ observeret | Godt tolereret selv ved høje doser |
Menneskelige studier
-
Case-serienIntraartikulær injektion af BPC-157 hos 12 patienter med knæsmerter → 11 rapporterede signifikant smertelindring. Begrænsninger: ingen kontrolgruppe, ingen blinding, subjektive resultater.
-
Klinisk forsøgDer blev udført et fase I sikkerheds- og farmakokinetisk studie (NCT02637284) med 42 raske frivillige, men resultaterne er ikke blevet offentliggjort.
For tiden,ingen randomiserede kontrollerede forsøg (RCT'er) af høj kvaliteter tilgængelige til at bekræfte klinisk effekt og sikkerhed.
Sikkerhed og potentielle risici
-
AngiogeneseGavnlig for heling, men kunne teoretisk set fremme tumorvaskularisering, accelerere vækst eller metastase hos kræftpatienter.
-
Dosis og administrationEffektiv hos dyr ved meget lave doser (ng-µg/kg), men optimal dosis til mennesker og administrationsvej er stadig ukendt.
-
Langvarig brugIngen omfattende data om langtidstoksicitet; de fleste undersøgelser er kortsigtede.
-
ReguleringsstatusIkke godkendt som lægemiddel i de fleste lande; klassificeret som etforbudt stofaf WADA (Verden Antidopingagentur).
Sammenlignende indsigter og begrænsninger
| Sammenligning | Styrker | Begrænsninger |
|---|---|---|
| Dyr vs. menneske | Konsekvent gavnlig effekt hos dyr (sene-, nerve-, leverreparation, angiogenese) | Menneskelig evidens er minimal, ukontrolleret og mangler langsigtet opfølgning |
| Dosisinterval | Effektiv ved meget lave doser hos dyr (ng–µg/kg; µg/ml in vitro) | Sikker/effektiv dosering til mennesker ukendt |
| Virkningsstart | Tidlig administration efter skade (f.eks. 10 minutter efter rygmarvsskade) giver stærk bedring | Den kliniske gennemførlighed af en sådan timing er uklar |
| Toksicitet | Ingen dødelig dosis eller alvorlige bivirkninger observeret hos flere dyrearter | Langtids toksicitet, kræftfremkaldende egenskaber og reproduktionssikkerhed er fortsat utestet |
Konklusion
-
BPC-157 viser stærke regenerative og beskyttende effekter i dyre- og cellemodellerAngiogenese, antiinflammation, vævsreparation, neuroprotektion og leverprotektion.
-
Menneskelige beviser er ekstremt begrænsede, uden robuste kliniske forsøgsdata tilgængelige.
-
Længereveldesignede randomiserede kontrollerede forsøger nødvendige for at fastslå effekt, sikkerhed, optimal dosering og administrationsveje hos mennesker.
Opslagstidspunkt: 23. september 2025