20 mg retatrutide vægttabspeptid frysetørret pulver Reta hætteglas injektion 99% retatrutide

Produktbeskrivelse
Retatrutide er et nyt tripelagonistpeptid, der er rettet mod glukagonreceptoren (GCGR), den glukoseafhængige insulinotropiske polypeptidreceptor (GIPR) og glukagonlignende peptid-1-receptoren (GLP-1R). Retatrutide aktiverer human GCGR, GIPR og GLP-1R med EC50-værdier på henholdsvis 5,79, 0,0643 og 0,775 nM og mus GCGR, GIPR og GLP-1R med EC50-værdier på 2,32, 0,191 og 0,794 nM. Det fungerer som et vigtigt forskningsværktøj i studiet af fedme og metaboliske lidelser.

Retatrutide aktiverer effektivt GLP-1R-signalvejen og stimulerer glukoseafhængig insulinsekretion ved at virke på både GIP- og GLP-1-receptorerne. Dette syntetiske peptid udviser potente hypoglykæmiske egenskaber og er blevet udviklet som et antidiabetisk lægemiddel til type 2-diabetes (T2D). Det fremmer insulinfrigivelse og undertrykker glukagonsekretion på en glukoseafhængig måde.

Derudover har retatrutide vist sig at forsinke mavetømning, sænke både fastende og postprandiale glukoseniveauer, reducere fødeindtag og inducere betydeligt vægttab hos personer med type 2-diabetes.

Biologisk aktivitet
Retatrutide (LY3437943) er et enkelt lipidkonjugeret peptid, der fungerer som en potent agonist af human GCGR, GIPR og GLP-1R. Sammenlignet med nativ human glukagon og GLP-1 udviser retatrutide lavere potens ved GCGR og GLP-1R (henholdsvis 0,3× og 0,4×), men demonstrerer markant forbedret potens (8,9×) ved GIPR sammenlignet med glukoseafhængigt insulinotropisk polypeptid (GIP).

Virkningsmekanisme
I studier med diabetiske mus med nefropati reducerede administration af retatrutide signifikant albuminuri og forbedrede glomerulær filtrationshastighed. Denne beskyttende effekt tilskrives aktiveringen af ​​den GLP-1R/GR-afhængige signalvej, som medierer antiinflammatoriske og antiapoptotiske virkninger i nyrevævet.

Retatrutide modulerer også direkte glomerulær permeabilitet og forbedrer dermed urinkoncentrationsevnen. Foreløbige resultater tyder på, at retatrutide, sammenlignet med konventionelle behandlinger for kronisk nyresygdom, såsom ACE-hæmmere og ARB'er, giver en mere udtalt reduktion i albuminuri efter kun fire ugers behandling. Desuden har det vist sig større effektivitet i at reducere systolisk blodtryk end ACE-hæmmere eller ARB'er, uden signifikante bivirkninger observeret.

Bivirkninger
De mest almindelige bivirkninger ved retatrutide er af gastrointestinal karakter, herunder kvalme, diarré, opkastning og forstoppelse. Disse symptomer er generelt milde til moderate og har tendens til at forsvinde ved dosisreduktion. Cirka 7% af forsøgspersonerne rapporterede også en prikkende fornemmelse i huden. Der blev observeret en stigning i hjertefrekvensen efter 24 uger i grupperne med højere doser, som senere vendte tilbage til baseline-niveauet.